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Sinos(zoxapartazole片剂)按价格

药物毒理学
1
药理作用
(1)本产品是一种催眠咪唑并吡啶的,其化学结构是从所述苯并二氮杂(BZ),巴比妥酸盐或其它已知的催眠药不同。
此产品,γ-氨基丁酸 - 相互作用苯并二氮杂受体复合物和(GABA-BZ),具有BZ类的一些药理学性质。
(2)体外实验表明,非选择性结合BZ和刺激所有受体亚型的作用机制不同,该产物对受体1α1α5亚基具有高亲和力。结果表明。
受体1主要皮质感觉运动皮层IV,黑质,小脑的分子层,嗅球,丘脑腹侧配合物,桥梁,存在于下丘和光球体的层。
选择性结合的受体1。本产品不是绝对的,采用选择性描述了这种产品的催眠剂量,深体很少松弛和肌肉的抗惊厥活性可以保持睡眠。。
2
毒理学调查
(1)基因毒性:Ames试验,生殖毒性试验小鼠淋巴瘤细胞在体外,在体外人淋巴细胞的染色体畸变试验,DNA合成测定未调度的大鼠肝细胞在体外,和微核试验结果的小鼠一切都是消极的。
(2)生殖毒性
1个再现大鼠毒性试验,不规则发情和长长期给药伴随的高剂量组(碱性100毫克/千克)大鼠,但是口服或推荐剂量5?10倍每天4?100毫克/千克以mg / m2计算,对应于雌性大鼠的体重,它不影响雄性和雌性大鼠的繁殖力,也不影响其他生殖参数。
在20和100毫克/公斤的唑吡坦,与剂量,包括与共济失调和胎儿的剂量胎儿的骨化相关的嗜睡,将有怀孕和胎儿期间对大鼠的不利影响。
大鼠中一些胎儿骨骼的骨化表明成熟延迟,这在镇静催眠大鼠中是常见的。
唑吡坦没有致畸作用
唑吡坦的前和胎鼠没有毒性的剂量是4毫克碱/ kg或人类使用(以mg / m 2的计算)的最大剂量的5倍。
在怀孕兔的整个剂量组中发生与两剂相关的镇静和体重减轻。
在高剂量组(16mg碱/ kg)中,胸骨结节骨化的发生率在着陆和存活丧失后增加。
胎兔的这些变化通常与怀孕兔的体重减轻有关。
唑吡坦没有明显的致畸作用。
唑吡坦胎儿兔非毒性作用的剂量是最大剂量为4mg碱/ kg的7倍或人类使用(以mg / m 2的计算)。
3由于动物生殖测试不一定能预测药物对人体的影响,因此该产品只能在怀孕期间使用。
(3)致癌性:小鼠连续2年摄入唑吡坦4,18,80 mg / kg /天。这相当于mg / kg或mg / m 2。人体中最大剂量约为35倍,每次10毫克,未观察到致癌作用。
大鼠连续2年接受唑吡坦4,18,80mg / kg /天。其计算为mg / kg或mg / m 2,其对应于10mg人的最大剂量的43-876倍或6-115倍。每个,在80毫克/公斤/天的组,4/100大鼠(雄性:雌性3:1)肾脂肪肉瘤分别在组1只雄性大鼠和18毫克/千克/天观察到。肾脂肪瘤。
考虑到唑吡坦组中脂肪瘤和脂肪肉瘤的发病率与历史管理相似,这种现象被认为是自发的。